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发布日期:2026-03-22 12:41    点击次数:58

凤凰体育 [Tyr6, D-Phe7, D-His9]-Substance P (6-11) (Sendide);Tyr-D-Phe-Phe-D-His-Leu-Met-NH2_搜狐网

序列与结构信息 英文称呼:[Tyr6, D-Phe7, D-His9]-Substance P (6-11) (Sendide) 汉文称呼:[酪氨酸⁶, D-苯丙氨酸⁷, D-组氨酸⁹]-P物资(6-11)(Sendide) 单字母序列:YDFHFM-NH₂ 三字母序列:Tyr-D-Phe-Phe-D-His-Leu-Met-NH₂ 分子式:C₄₄H₅₇N₉O₇S 分子量:856.04 结构特色:6个氨基酸构成的线性多肽,是P物资C端活性片断的繁衍物。通过将自然序列第7位苯丙氨酸替换为D-苯丙氨酸,第9位组氨酸替换为D-组氨酸,同期对C结尾进行酰胺化修饰,权臣增强了对酶解的剖释性,延迟了体内半衰期。分子举座呈疏水-亲水轮流的结构特征,成心于与NK1受体麇集。理化性质 等电点(pI):9.23 亲水性:总平均疏水值(GRAVY)为0.500,具有完结的疏水性 剖释性:在pH 5-8边界内剖释性最好,在酸性环境中更剖释 融解性:易溶于DMSO、甲醇或酒精,部分溶于水,提议使用有机溶剂配制储备液后再用缓冲液稀释作用机理伸开剩余72%

行为高选拔性速激肽NK1受体拮抗剂,主要作用机制如下:

受体竞争性扼制:与P物资等内源性配体竞争麇集NK1受体,阻断其与受体的相互作用,从而扼制NK1受体介导的信号传导。 抗痛觉过敏作用:不详灵验拮抗组胺教会的痛觉过敏响应,凤凰体育app官网入口通过扼制NK1受体信号通路,减弱炎症介质开释引起的难受敏锐性增强。 神经颐养作用:在神经系统中,通过颐养速激肽信号通路,影响神经元的欢腾性和神经递质的开释。 抗炎活性:在炎症模子中发扬出抗炎作用,可能与扼制促炎细胞因子(如TNF-α、IL-1β)的开释斟酌。狡计进展 难受药理学狡计:在组胺教会的痛觉过敏小鼠模子中,该多肽不详权臣减弱难受响应,ED₅₀值为0.5mg/kg,考证了其行为NK1受体拮抗剂的镇痛后劲。 神经科学狡计:用于狡计速激肽信号通路在精神病感性难受、蹙悚和抑郁等形状挫折中的作用机制。 药物确立:行为先导化合物,为确立新式NK1受体拮抗剂提供了结构基础,尤其是针对核心神经系统疾病的药物研发。 炎症狡计:探索其在炎症性肠病、类风湿性要道炎等慢性炎症性疾病中的颐养后劲。融解与保存 融解:可溶于超纯水、稀醋酸、甲醇或 PBS 缓冲液,低温超声支持融解。 保存:冻干粉密封干燥避光,-20 ℃ 以下遥远保存;溶液分装冻存,幸免 Met 氧化与反复冻融。干系多肽 [Trp7, Leu8]-LH-RH free acid (human) [Tyr0]-CRF (human, rat) [Tyr0]-CRF (ovine) [Tyr0]-Fibrinopeptide A [Tyr0]-IGF-II (33-40) [Tyr0]-Somatostatin-28 [Tyr1]-Adipokinetic Hormone (locust) [Tyr1]-Parathyroid Hormone (1-34) (rat) [Tyr12]-Somatostatin-28 (1-14) [Tyr27]-Parathyroid Hormone (27-48) (human) [Tyr6, D-Phe7, D-His9]-Substance P (6-11) (Sendide) [Tyr63]-Parathyroid Hormone (63-84) (human) [Tyr8]-Substance P [Val4]-Angiotensin III [Val6, Ala7]-Kemptide Acetyl-ACTH (1-13) (α-MSH (free acid)) Acetyl-ACTH (1-14) Acetyl-ACTH (1-17) Acetyl-Amylin (8-37) (rat) Acetyl-Angiotensin I (human) Acetyl-GRP (20-26) (human, porcine, canine) Acetyl-GRP (20-27) (human, porcine, canine) Acetyl-Hirudin (54-65) (desulfated)

居品信息起原:楚肽生物

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